Ic50

Als mittlere inhibitorische Konzentration (IC₅₀) wird die Konzentration eines Inhibitors bezeichnet, bei der eine halbmaximale Inhibition beobachtet wird.

In der Pharmakologie wird die IC₅₀ verwendet, um die Wirkstärke eines Antagonisten anzugeben. Dieser ist vergleichbar mit der EC₅₀ eines Agonisten.

Nach der FDA ist die IC₅₀ die Konzentration einer Substanz, die notwendig ist, für eine 50%ige Inhibition in vitro.^[1] Die EC₅₀ gibt auch die Plasmakonzentration an, die notwendig ist, für einen 50%igen Effekt in vivo.^[1]

Abhängig ist die IC₅₀ bzw. EC₅₀ bei kompetitiven Inhibitoren von K_m, K_i und der Substratkonzentration:

${IC50}= [1+\frac{[Substrat]}{K_m}] \times K_i$

Da der IC₅₀-Wert in Nanomolar (nM) oder Mikromolar (µM) angegeben wird und deshalb etwas unhandlich ist, wird auch der sogenannte pIC₅₀-Wert verwendet. Er berechnet sich aus dem IC₅₀-Wert durch das Negative des Zehnerlogarithmus der Konzentration in Nanomolar.

Beispiel:

$IC50 = 167\,nM \Rightarrow pIC50 = - \log_{10} (167 \times 10^{-9}) = 9 - \log_{10}(167) = 6,78$

Andere Zahlenwerte, beispielsweise IC₉₅ geben die Konzentration an, die notwendig ist, um 95 % zu inhibieren.

Quellen

1. ↑ ^{a b} http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/slides/3621s1d/sld036.htm

Siehe auch

• Enzymkinetik
• Enzymhemmung
• Katalytische Effizienz
• EC₅₀
• LD₅₀