Delavirdin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Delavirdin
Andere Namen	N-(2-(4-(3-(Propan-2-ylamino) pyridin-2-yl)piperazin-1-carbonyl)- 1H-indol-5-yl)methanesulfonamid (IUPAC) Delavirdinum (Latein)
Summenformel	C22H28N6O3S (Delavirdin) C22H28N6O3S·CH3SO3H (Delavirdin·Mesylat)
CAS-Nummer	136817-59-9 (Delavirdin) 147221-93-0 (Delavirdin·Mesylat)
PubChem	5625
ATC-Code	J05AG02
DrugBank	DB00705
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Virustatikum, nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Wirkmechanismus	nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	456,56 g·mol−1 (Delavirdin) 552,67 g·mol−1 (Delavirdin·Mesylat)
Schmelzpunkt	226–228 °C (Delavirdin) [1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Delavirdin (Handelsname Rescriptor^® (USA, CDN); Hersteller Pfizer) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie. Der Wirkstoff wird in der Therapie als Mesylat eingesetzt.^[1]

In Europa ist der Wirkstoff derzeit noch nicht zugelassen.

Pharmakologie

Delavirdin gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI). Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird auf oralem Wege in Form von Tabletten (normalerweise dreimal täglich) aufgenommen. Die Resorption erfolgt zügig bei einer Halbwertszeit von ca. sechs Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hepatisch, wodurch Wechselwirkungen mit anderen auf diesem Wege metabolisierten Substanzen nicht ausgeschlossen werden können.

Literatur

• Conway B. (2000): Initial therapy with protease inhibitor-sparing regimens: evaluation of nevirapine and delavirdine. Clin Infect Dis. 30(Suppl 2); 130–4. PMID 10860897; PDF (freier Volltextzugriff, engl.)
• Harris M. et al. (2002): Delavirdine increases drug exposure of ritonavir-boosted protease inhibitors. AIDS 16(5); 798–9; PMID 11964540

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 487, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks

• Prescription Information of Rescriptor^® (PDF, engl.; 281 kB)

Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!