Abilify

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Aripiprazol
Andere Namen	7-{4-[4-(2,3-Dichlorphenyl)piperazin-1-yl]- butoxy}-3,4-dihydro-1H-chinolin-2-on
Summenformel	C23H27Cl2N3O2
CAS-Nummer	129722-12-9
PubChem	60795
ATC-Code	N05AX12
DrugBank	DB01238
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antipsychotikum
Fertigpräparate	Abilify® (D)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	448,39 g·mol−1
Schmelzpunkt	139,0−139,5 °C [1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Aripiprazol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika und angezeigt zur Behandlung der Schizophrenie, zur Behandlung von mäßigen bis schweren manischen Phasen der Bipolar-I-Störung und zur Vorbeugung vor neuen manischen Episoden. Als Abilify^® wurde es 2004 in Form von Tabletten, Schmelztabletten, Injektionslösung und Lösung zum Einnehmen europaweit zugelassen.^[2]

Eigenschaften

Während bisherige Atypika als volle Antagonisten am Dopamin-D₂-Rezeptor wirken, verhält sich Aripiprazol als Partialagonist am D₂- und am 5-HT_1A-Rezeptor. Dazu wirkt Aripiprazol wie andere atypische Neuroleptika auf den 5-HT_2A-Rezeptor als voller Antagonist.

Die agonistische Wirkung nützt bei relativem Dopaminmangel im ZNS: Der etwa 30 %ige Agonismus soll beispielsweise im Frontalhirn zum Tragen kommen.

Bei erhöhter Neurotransmission, wie sie für Schizophrenie angenommen wird (aktuelle These: Überangebot von Dopamin im Limbischen System, u. a. für das Entstehen von Emotionen zuständig), nutzt man den antagonistischen Effekt, u. a. Blockade von D₂-Rezeptoren („Dopaminhypothese“).

Aripiprazol wird auf Grund seines partiellen Agonismus auch als Vertreter der dritten Atypika-Generation bezeichnet. In den nächsten drei bis fünf Jahren sollen noch mehrere dieser partiellen Agonisten/Antagonisten in Deutschland zugelassen werden (Stand 2006).

Klinische Wirkung

Trotz des neuartigen Wirkmechanismus' wirkt Aripiprazol bei Schizophrenie nicht besser als bisherige Neuroleptika, und nur wenige Daten aus klinischen Studien sind der öffentlichen Beurteilung zugänglich.^[3]

Unerwünschte Wirkungen

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen extrapyramidal-motorische Störungen, die allerdings nur halb so häufig wie unter einer Haloperidol-Behandlung auftreten.^[4] Spätdyskinesien treten jedoch ähnlich häufig auf.

In Einzelfällen wurde von einer Verschlimmerung psychotischer Symptome berichtet. Diese Störwirkung wird ebenfalls mit dem besonderen Wirkmechanismus von Aripiprazol in Verbindung gebracht.^[5][6]

Weiterhin können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Kopfschmerzen
• Agitiertheit
• Angst
• Schlafstörungen
• Verdauungsstörungen, Obstipation, Übelkeit und Erbrechen
• Benommenheit, Schläfrigkeit, Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens
• Akathisie.
• Hypersexualität^[7] → Einzelfallberichte
• Hypomanie
• Orthostatische Hypotonie (lagebedingter Blutdruckabfall)^[8] → sehr selten
• Malignes Neuroleptisches Syndrom^[9][10]

Bei älteren Patienten mit Demenz führt Aripiprazol zu erhöhter Sterblichkeit; deshalb soll es diesen Patienten nicht verschrieben werden.^[11]

Handelspräparate

Aripiprazol-haltige Arzneimittel sind unter dem Markennamen Abilify^® im Handel. Zulassungsinhaber ist Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Herstellung und Vetrieb erfolgt durch Bristol-Myers Squibb, aus schutzrechtlichen Gründen gibt es noch keine Generika.

Siehe auch

• Atypisches Neuroleptikum

Einzelnachweise

1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 129, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) und Produktinformation zu Abilify auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur (EMEA)
3. ↑ El-Sayeh, HG. et al. (2006): Aripiprazole for schizophrenia. Systematic review. Br J Psychiatry. 189: 102–8; PMID 16880478
4. ↑ Quelle: Schweizer Fachinformation von Aripiprazol
5. ↑ Fernald, DS. et al. (2006): Aripiprazole in chronic schizophrenia: experiences in daily practice. Acta Psychiatr Scand. 114(4): 294; PMID 16968370
6. ↑ Ramaswamy, S. et al. (2004): Aripiprazole possibly worsens psychosis. Int Clin Psychopharmacol. 19(1): 45–8; PMID 15101571
7. ↑ Hypersexualität unter Aripiprazol (Abilify®)- Deutsches Ärzteblatt 103, Ausgabe 51-52 vom 25.12.2006
8. ↑ Fachinformation für Abilify^® aus dem Arzneimittelkompendium der Schweiz
9. ↑ Aripiprazole and neuroleptic malignant syndrome. Australian Adverse Drug Reactions Bulletin 26(2), April 2007
10. ↑ Brunelle, J. et al. (2007): Aripiprazole and neuroleptic malignant syndrome. J Clin Psychopharmacol. 27(2): 212−4; PMID 17414250
11. ↑ ABILIFY - Prescription Information. (US), Stand Oktober 2006.

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